(2)阿片受体:阿片受体与其他受体一样,也可以分成不同的受体亚型,目前一般公认的有三种类型,分别为μ、δ及κ。这三种类型的受体都有其选择性很强的配体,如DAMGO、DPDPE及U-50488H,分别为上述三种受体各自的、具有很高选择性的 激动剂。吗啡对μ和δ有很高的亲和力。体内的β-内啡肽、脑啡肽 和强啡肽分别对μ、δ及κ受体的选择性较强。后来发现还有一种受体,被命名为ε,β-内啡肽与它有特别强的亲和力。因此将ε也算作阿片受体的一个亚型。这样就可将阿片受体分成四类。但μ、δ及κ仍是目前公认的最重要的三类受体。
(3)阿片肽的作用:脑内阿片肽涉及机体的很多功能,如镇痛、心血管、呼吸、体温、情感、免疫等功能。但奇怪的是若以阿片受体拮抗剂纳洛酮给动物注射,将体内的阿片受体阻断后,并未见到明显的功能异常, 甚至痛阈都没有明显的变化。似乎阿片受体不具有明显的功能。
后来的研究表明,在应激条件下血压降低后注射纳洛酮则具有对抗血压降低的作用。因此有人提出,阿片肽可能主要是在应激条件下,通过对痛-镇痛、心血管系统及免疫系统这三种作用,在机体的稳态中发挥调节作用。而在正常安静条件下,其作用可能并不明显。这从一个侧面反映出一个问题,即体内有多达百余种的神经递质,为什么机体需要如此众多的神经递质?它们究竟各有哪些特殊的功能?从上述阿片肽的作用上看,机体处于不同生理条件下,可能有不同神经递质的参与。因此,从动态中,即在机体的功能条件发生变化时,研究神经递质的作用,可能会有某些新的发现。
近年来有人提出脑内也存在有吗啡本身,而不是吗啡样的物质。因为从化学分析上发现脑内有吗啡的存在。这里最为重要的是证明这种吗啡是内源性的还是由食物或其他途径进入脑内的。其中关键的问题是,是否脑内有一系列合成吗啡的酶系统。近来发现吗啡可由体内一系列酶促反应,从酪氨酸合成。如果这一酶系统最终被证明的确是合成体内吗啡的酶系统,吗啡就可能是内源性阿片物质中的一个新成员。这从一个侧面说明我们对阿片类物质的认识还在不断深入。