“竞争性”即说明它能与同一受体相结合，从而排斥其他能与这一受体结合的物质。Ｂ的浓度越高，与受体Ｒ结合（BR）的量越大；因此，Ａ与Ｒ的结合（AR）则越小，Ａ的作用则减小，或受到抑制。拮抗剂之所以能阻断受体的作用，就是因为拮抗剂能与相应的神经递质（或激动剂）竞争性地结合同一受体，从而降低了神经递质与受体的结合，达到抑制神经递质作用的目的。
因此，从与受体的关系看，神经递质（或激动剂）与拮抗剂的共同点是它们都与受体有亲和性，不同点是前者有受体后效应，而后者没有。实际上，并不是所有能阻断或抑制某种神经递质的物质都是通过受体起作用的。例如有些药物可以抑制神经递质的合成，从而降低神经递质的含量。有些物质可以破坏受体使其数量降低。有些药物可以抑制受体后作用。这些物质都能阻断或降低信息在突触中的传递，但都不具“竞争性”，因此，从严格意义上看，它们都不是拮抗剂。
