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2013年执业药师西药师药理学考点——解热镇痛抗炎药(2)

2013-03-13 
解热镇痛抗炎药

  2.镇痛作用解热镇痛药仅有中等程度镇痛作用,对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效;对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等则有良好镇痛效果;不产生欣快感与成瘾性,故临床广泛应用。

  本类药物镇痛作用部位主要在外周。在组织损伤或发炎时,局部产生与释放某些致痛化学物质(也是致炎物质)如缓激肽等,同时产生与释放PG。缓激肽作用于痛觉感受器引起疼痛;PG则可使痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性提高。因此,在炎症过程中,PG的释放对炎性疼痛起到了放大作用,而PG(E1、E2及F2a)本身也有致痛作用。解热镇痛药可防止炎症时PG的合成,因而有镇痛作用。这说明为何这类药物对尖锐的一过性刺痛(由直接刺激感觉神经末梢引起)无效,而对持续性钝痛(多为炎性疼痛)有效。但它们部分地通过中枢神经系统而发挥镇痛作用的可能性也不能排除。

  3.抗炎作用大多数解热镇痛药都有抗炎作用,对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效,但不能根治,也不能防止疾病发展及合并症的发生。PG还是参与炎症反应的活性物质,将极微量(ng水平)PGE2皮内或静脉或动脉内注射,均能引起炎症反应;而发炎组织(如类风湿性关节炎)中也有大量PG存在;PG与缓激肽等致炎物质有协同作用。解热镇痛药抑制炎症反应时PG的合成,从而缓解炎症。

  常用的解热镇痛抗炎药按化学结构可分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类及其他有机酸等四类。各类药物均具有镇痛作用,但在抗炎作用方面则各具特点,如乙酰水杨酸和吲哚美辛的抗炎作用较强,某些有机酸的抗炎作用中等,而苯胺类几无抗炎作用。


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