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2013年执业药师药物化学辅导七--心血管系统药物(3)

2013-01-01 

  第三节 抗心绞痛药

  一、硝酸酯及亚硝酸酯类:以扩张静脉为主,降低心肌氧耗,缓解心绞痛症状。释放NO这种血管舒张因子,扩张冠状动脉。

  硝酸甘油:淡黄色带甜昧油状物。弱酸、中性稳定,碱性水解。 速效、短效抗心绞痛

  鉴定反应:加KOH加热成甘油+KHSO4—丙烯醛气体

  硝酸异山梨酯(消心痛):血管扩张药,长效抗心绞痛,用于心绞痛的预防。

  性质:1、酯容易水解,生成脱水山梨醇和亚硝酸

  2、加水和硫酸水解生成硝酸,缓缓加入硫酸亚铁,界面显棕色。

  3、新制儿茶酚,加硫酸生成亚硝酸,过量儿茶酚缩合成暗绿色靛酚化合物。

  作用:血管扩张药,是长效抗心绞痛药,用于心绞痛的缓解和预防。

  二、钙拮抗剂

  1、二氢吡啶类:

  硝苯地平(心痛定):1,4二氢- 2 ,6–二甲基-4- (2-硝基苯基)- 3 ,5 -吡啶二甲酸二甲酯

  性质: 1、黄色结晶粉末。 2、遇光极不稳定,分子内部发生光化学歧化作用。

  作用:降低心肌兴奋-收缩隅联中ATP酶的活性,降低心肌耗氧、扩张冠状动脉,扩张外周动脉,降血压,适于变异型心绞痛及冠状动脉痉挛所致心绞痛。

  尼群地平:1,4二氢- 2 ,6 –二甲基-4- ( 3-硝基苯基 )- 3 ,5 - 吡啶二甲酸甲乙酯

  性质:降压温和持久,较强利钠作用,对心率影响不大,特别适合冠脉痉挛所致心绞痛。

  尼莫地平:1,4二氢-2 ,6–二甲基-4-(3-硝基苯基)-3 ,5 -吡啶二甲酸-2-甲氧基乙基

  -1-甲基乙基酯

  作用:选择性作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂,尤其对缺血性脑血管痉挛。 淡黄结晶

  氨氯地平:(+)2-[(2–氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4二氢- 6 –甲基- 3 ,5 - 吡啶

  二甲酸,3-乙酯,5-甲酯 白色结晶 ,同硝苯地平

  2、 苯烷基胺类:

  维拉帕米:---苯乙腈盐酸盐~~~ 扩张血管,降低心肌耗氧。用于抗心绞痛及抗心律失常。

  3、苯噻氮 类:

  盐酸地尔硫 :扩张血管,扩张冠脉,对变异型、劳累型心肌梗死的心绞痛效果明显,并降压。

  性质:与硫氰酸铵及硝酸钴反应,在氯仿中形成可溶性配位化合物,呈蓝色。

  4、二苯哌嗪类:

  桂利嗪(脑益嗪):1- 反式- 肉桂基- 4 – 二苯甲基哌嗪 直接扩张血管平滑肌,用于脑血栓。

  双嘧达莫(潘生丁):扩张冠状动脉,抑制血小板凝聚,可防止血栓形成。

  三、ß受体阻滞剂 普萘洛尔 阿替洛尔

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