乙胺丁醇现作为一线药应用。
【抗菌作用】乙胺丁醇过去列为抑菌药,近年发现对细菌内、外结核杆菌有较强杀菌作用。对链霉素或异烟肼等有耐药性的结核杆菌,本药仍有效。主要与利福平或异烟肼等合用。单用也可产生耐药性,但较缓慢。抗菌机制可能是与二价金属离子如Mg2+结合,干扰菌体RNA的合成。
【体内过程】 口服吸收良好,迅速分布于组织与体液,2小时血药浓度达峰值,t1/2为8小时,排泄缓慢,24小时内尿排口服量的50%,肾功能不全时可引起蓄积中毒,宜禁用。
【不良反应】视神经炎是最重要的毒性反应,多发生在服药后2~6月内,表现为视力下降、视野缩小,出现中央及周围盲点。反应发生率与剂量、疗程有关,早日发现及时停药,数周至数月可自行消失。此外有胃肠道不适,恶心、呕吐及肝功能损害等。
吡嗪酰胺,口服迅速吸收,分布于各组织与体液,2小时血药浓度达峰值,t1/2为6小时,经肝代谢为吡嗪酸,约70%经尿排泄。酸性环境中抗菌作用增强,故能在细胞内有效杀灭结核杆菌。结核菌对吡嗪酰胺易产生耐药性,但与其他抗结核药无交叉耐药。它已列为抗结核病基本药在短程化疗中应用。过去高剂量、长疗程应用常见肝毒性与关节痛等不良反应,现用低剂量、短程疗法,不良反应已明显减少。
对氨水杨酸,其钠盐和钙盐,口服吸收快而完全。分布于全身组织、体液及干酪样病灶中,但不易透入脑脊液及细胞内。对结核杆菌只有抑菌作用,引起耐药性缓慢,与其他抗结核病药合用,可以延缓耐药性的发生。最常见的不良反应为恶心、呕吐、厌食、腹痛及腹泄。饭后服药或加服抗酸药可以减轻反应。