【体内过程】吡喹酮口服吸收迅速而完全,于服药后1~2小时达血药峰浓度。由于首关消除多,限制了其生物利用度。主要在肝内羟化而失活,经肾排出。24小时内排出用药量的90%。以原形药经肾排泄者不超过用药量的0.02.消除t1/2健康人为1~1.5小时,晚期血吸虫病患者则明显处长。
【临床作用】对慢性日本血吸虫病,20mg/kg,一日三次,一日疗法,或10mg/kg,每日三次,连用2日,远期治愈率可达90%以上。对急性血吸虫病,有迅速退热和改善全身症状的作用,远期疗效也可达87%。有心、肝等并发症的晚期患者多能顺利完成疗程。
【不良反应】副作用轻微、短暂。可在服药后短期内发生腹部不适、腹痛、恶心,以及头昏、头痛、肌束颤动等。少数出现心电图改变。