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2013年执业药师西药师药理学考点——受体的概念和特性(2)

2013-05-25 
受体的概念和特性


  目前已经分离和鉴定出几十种受体,受体应具有以下特性。
  (1)饱和性受体数量是有限的,其能结合的配体量也是有限的,因此受体具有饱和性,在药物的作用上反映为最大效应。当药物达到一定浓度后,其效应不会随其浓度增加而继续增加。
  (2)特异性受体对它的配体有高度识别能力,对配体的化学结构与立体结构具有很高的专一性,特定的受体只能与其特定的配体结合,产生特定的生理效应。同一化合物的不同光学异构体与受体的亲和力相差很大。
  (3)可逆性配体与受体的结合是化学性的,既要求两者的构象互补,还需要两者间有相互吸引力。绝大多数配体与受点结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键,是可逆的。受体与配体所形成的复合物可以解离,也可被另一种特异性配体所置换,少数是通过共价键结合,后者形成的结合难以逆转。
  (4)高灵敏性受体能识别周围环境中微量的配体,只要很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应。
  (5)多样性同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域,受体密度不同。受体多样性是受体亚型分类的基础,受体受生理、病理和药物因素调节,处于动态变化之中。

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