5.中枢神经抑制有微弱的解热镇痛作用。也可引起头晕、精神不振等症状。
甲氟喹
甲氟喹(mefloquine)和奎宁都属喹啉-甲醇衍生物。鉴于奎宁对耐多药虫株至少还保留部分抗疟作用,通过改变奎宁的结构而获得甲氟喹。
甲氟喹也是一种杀疟原虫红细胞内期滋养体的药物。用于控制症状,生效较慢。在某些地区已发现恶性疟对此药产生耐药性,但与奎宁和氯喹之间并无必然的交叉耐药关系。单独或与长效磺胺和乙胺嘧啶合用,对耐多药恶性疟虫株感染有一定疗效。
甲氟喹的另一特点是血浆半衰期较长(约30天),可能是其在体内有肝肠循环的缘故。用于症状抑制性预防,每2周给药一次。
青蒿素和蒿甲醚
青蒿素(artemisinin,qinhaosu)是从黄花蒿(Artemisia annua L.)及其变种大头黄花蒿中提取的一种倍半萜内酯过氧化物。是根据中医“青蒿截疟”的记载而发掘出的新型抗疟药。应将黄花蒿与同属另一植物青蒿(A.apiacea)相区别,后者不含青蒿素,无抗疟作用。由于对耐氯喹虫株感染有效,青蒿素受到国内、外广泛重视。
【抗疟作用和临床应用】青蒿素对红细胞内期滋养体有杀灭作用,对红细胞外期无效。用于治疗间日疟和恶性疟,即期症状控制率可达100%。与氯喹只有低度交叉耐药性,用于耐氯喹虫株感染仍有良好疗效。青蒿素可透过血脑屏障,对凶险的脑型疟疾有良好抢救效果。
青蒿素也可诱发耐药性,但比氯喹为慢。与周效磺胺或乙胺嘧啶合用,可延缓耐药性的发生。
青蒿素治疗疟疾最大的缺点是复发率高,口服给药时近期复发率可达30%以上。这可能与其在体内消除快,代谢产物无抗疟活性有关。与伯氨喹合用,可使复发率降至10%左右。