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2013年执业药师西药师药理学考点——主要兴奋大脑皮层的药物(2)

2013-03-13 
主要兴奋大脑皮层的药物

  【不良反应】一般少见,但剂量较大时可致激动、不安、失眠、心悸、头痛;剂量过大也可引起惊厥。乳婴高热时易致惊厥,应选用无咖啡因的复方解热药。

  哌醋甲酯
  哌醋甲酯(methylphenidate)又名利他林(ritalin),化学结构与具有中枢兴奋作用的感胺——苯丙胺相似。作用性质也相类似,但交感作用很弱,中枢兴奋作用较温和,能改善精神活动,解除轻度抑制及疲乏感。大剂量也能引起惊厥。临床用于轻度抑郁及小儿遗尿症,因它可兴奋大脑皮层使之易被尿意唤醒。此外,它对儿童多动综合征有效,该病是由于脑干网状结构上行激活系统内去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺等递质中某一种缺乏所致,它能促进这类递质的释放。本药在治疗量时不良反应较少,偶有失眠、心悸、焦虑、厌食、口干。大剂量时可使血压升高而致眩晕、头痛等。癫痫、高血压患者禁用。久用可产生耐受性,并可抑制儿童生长发育。

  匹莫林(pemoline)其作用及用途与哌醋甲酯相似,但作用维持时间长,只需一日用药一次。常见副作用为失眠,心血管副作用极少。

  甲氯芬酯
  甲氯芬酯(meclofenoxate,氯酯醒)能促进脑细胞代谢,增加糖类的利用。对中枢抑制状态的患者有兴奋作用。临床用于颅脑外伤后昏迷、脑动脉硬化及中毒所致意识障碍、儿童精神迟钝、小儿遗尿等。作用出现缓慢,需反复用药。尚未发现不良发应。

  吡拉西坦
  吡拉西坦(piracetam,吡乙酰胺,脑复康)能促进大脑皮层细胞代谢,增进线粒体内ATP的合成,提高脑组织对葡萄糖的利用率,保护脑缺氧所致的脑损伤,促进正处于发育的儿童大脑及智力的发展。用于脑外伤后遗症,慢性酒精中毒,老年人脑机能不全综合征,脑血管意外及儿童的行为障碍。


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