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2013年执业药师西药师药理学考点——第二信使(2)

2013-02-22 
第二信使

  4.肌醇磷脂(phosphatidylinositol) 细胞膜肌醇磷脂的水解是另一类重要的受体信息转导系统。α、H1、5-HT2、M1、M3等受体激动药与其受体结合后通过G-蛋白介导激活磷脂酶C(PLC)PLC使4,5-二磷酸肌醇磷脂(PIP2)水解为二酰甘油(DAG)及1,4,5-三磷酸肌醇(IP3)。DAG在细胞膜上激活蛋白激酶C(PKC),使许多靶蛋白磷酸化而产生效应,如腺体分泌,血小板聚集,中性粒细胞活化及细胞生长、代谢、分化等效应。IP3能促进细胞内钙池释放Ca2+,也有重要的生理意义。

  5.钙离子 细胞内Ca2+浓度在1μmol/l以下,不到血浆Ca2+的0.1%,对细胞功能有着重要的调节作用,如肌肉收缩、腺体分泌、白细胞及血小板活化等。细胞内Ca2+可从细胞外经细胞膜上的钙离子通道流入,也可从细胞内肌浆网等钙池释放,两种途径互相促进。前者受膜电位、受体、G-蛋白,蛋白激酶A(PKA)等调控,后者受IP3作用而释放。细胞内Ca2+激活蛋白激酶C(PKC),与DAG有协同作用,共同促进其他信息传递蛋白及效应蛋白活化。很多药物通过对细胞内Ca2+影响而发挥其药理效应,故对细胞内Ca2+调控及其作用机制近年来受到极大的重视。


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