甲氧苄啶口服吸收完全，可达给药量的90％以上，吸收后广泛分布于全身组织和体液中，可穿过血脑屏障，在脑膜炎症时脑脊液药物浓度可达血液浓度的50％～l00％，可穿过胎盘进入胎儿体内，胎儿循环血药浓度与母体血药浓度相近。甲氧苄啶主要经肾排泄，24h尿中排出量为给药量的40％～60％：其中80％一90％以药物原型排出，消除半衰期为8～10h。
