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2013年口腔执业医师药理学考点——平喘药(2)

2012-12-31 
平喘药

  五、肥大细胞膜稳定药

  色甘酸钠

  色甘酸钠(sodium cromoglycate) 又名咽泰(intal)。

  【药理作用】色甘酸钠无松弛支气管及其他平滑肌的作用,也没有对抗组胺、白三烯等过敏介质的作用。但在接触抗原前用药,可预防Ⅰ型变态反应所致的哮喘,也能预防运动或其他刺激所致的哮喘。它能抑制肺肥大细胞对各种刺激,包括IgE与抗原结合所引起脱颗粒作用,抑制组胺及颗粒中其他内容物的释放。这一作用有种属及器官选择性,人支气管肺泡洗液中的肥大细胞最为敏感。作用的发生与受刺激肥大细胞内Ca2+浓度的降低有关。它还能逆转哮喘患者白细胞功能改变。

  【体内过程】 口服吸收仅1%,治疗支气管哮喘主要用其微粒粉末(直径约6μm)吸入给药。约10%达肺深部组织并吸收入血,15分达血药浓度峰值。血浆蛋白结合率约60%~75%。t1/245~100分。以原形从胆汁和尿排出。

  【临床应用】主要用于气管哮喘的预防性治疗,能防止变态反应或运动引起的速发和迟发性哮喘反应。应用2~3天,能降低支气管的较高反应性。也可用于过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎及其他胃肠道过敏性疾病。

  【不良反应】毒性很低。少数患者困粉末的刺激可引起呛咳、气急、甚至诱发哮喘,与少量异丙肾上腺素合用可以预防。

  奈多罗米

  奈多罗米(nedocromil)能抑制支气管粘膜炎症细胞释放多种炎症介质,作用比色甘酸钠强。吸入给药能降低哮喘患者的气道反应,改善症状和肺功能。可预防性治疗哮喘、喘息性支气管炎。偶有头痛。儿童、妊娠期妇女慎用。

  平喘药的临床应用

  1.哮喘急性发作需用β2受体激动剂吸入作抢救治疗,无效则口服或注射。β2受体激动剂与异丙基阿托品联合吸入,可起协同作用。对中、重度急性发作或β2受体激动剂无效者,全身应用糖皮质激素,常可缓解病情。

  2.对慢性哮喘的处理。目的在于控制症状,减少复发,恢复日常生活。用药随病情而定,轻度者应选短效β2受体激动剂间歇吸入,接触已知抗原前呼入色甘酸钠。对中度者的基本治疗是每天吸入小剂量糖皮质激素或色甘酸钠。有症状时加用β2受体激动剂,但每天不应超过4次。无效时可增加吸入糖皮质激素量。也可加用长效支气管扩张药(包括茶碱类)。对严重慢性哮喘,在吸入高剂量糖皮质激素和口服长效支气管扩张剂同时,吸入长效β2受体激动剂。

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