表23-2 两种强心甙的药代动力学参数与用量
洋地黄毒甙 | 地高辛 | 洋地黄毒甙 | 地高辛 | ||
口服吸收% | 90~100 | 60~85 | 给药法 | 口服 | 口服 |
蛋白结合% | 97 | 25 | 作用开始(h) | 2 | 1~2 |
肝肠循环% | 26 | 7 | 达峰浓度(h) | 8~12 | 4~8 |
原形肾排泄% | 10 | 60~90 | 毒性消失(天) | 3~7 | 1~2 |
代谢转化% | 70 | 20 | 作用完全消失 | 2~3周 | 3~6天 |
分布容积(L/kg) | 0.6 | 5.1~8.1 | 全效量(mg) | 0.8~1.2 | 0.75~1.25 |
消除半衰期 | 5~7天 | 36h | 维持量(mg) | 0.05~0.3 | 0.125~0.5 |
治疗血浆浓度(ng/ml) | 10~35 | 0.5~2.0 |
肝疾患严重时会影响药的代谢和血浆蛋白结合率。但一般肝病时,洋地黄毒甙的消除并未减慢反而加快。因此时血浆蛋白减少,游离强心甙增多反多被代谢。
肾疾病时,地高辛排泄减少,其用量应根据肌酐清除率计算。洋地黄毒甙的消除则与肾功能无明显关系。
毒毛花甙K(strophantin K)含较多羟基,极性高,口服吸收仅5%,作静脉注射用。几无代谢,以原形经肾排泄。半衰期约19h,是短效药,现已少用。