服用剂量较小时，尿中排泄的主要是与甘氨酸或葡萄糖醛酸结合物，也有小部分以水杨酸盐排出。但当剂量大时，结合反应已饱和，就有大量水杨酸盐排出，此时，尿液pH的变化对水杨酸盐排泄量的影响很大，在碱性尿时可排出85%;而在酸性尿时则仅5%。这是由于碱性尿中，水杨酸盐解离增多，再吸收减少而排出增多;尿呈酸性时则相反。故同时服用碳酸氢钠可促进其排泄，降低其血浓度。
