噻吗洛尔
噻吗洛尔(timolol，噻吗心安)是已知作用最强的β受体阻断药。我国现常用其滴眼剂，降低眼内压治疗青光眼。作用机制主要在于减少房水的生成。本品0.1%～0.5%疗效与毛果芸香碱1%～4%相近可较优，每日滴眼二次即可，且无缩瞳和调节痉挛等不良反应。
1B类 有内在活性的β1、β2受体阻断药
吲哚洛尔
吲哚洛尔(pindolo,心得静)的内在活性较强，主要表现在激动β2受体方面。激动血管平滑肌β2受体而致的舒张血管作用有利于血压的治疗。对于心肌所含少量β2受体(人类心室肌β1与β2受体比率为74：26，心房为86：14)的激动又可减少心肌抑制作用。
2A类 无内在活性的β1受体阻断药
阿替洛尔和美托洛尔
阿替洛尔(atenolol,氨酰心安)和美托洛尔(美多心安，metoprolol)对β1受体有选择性阻断作用，对β2受体作用较弱，故增加呼吸道阻力作用较轻，不过对哮喘病人仍需慎用。临床试验证明，阿替洛尔每日75～600mg降压效果比心得安每日60～480mg为佳。阿替洛尔的t1/2和作用维持时间均较普奈洛尔和美托洛尔长，临床应用时每日口服一次即可，普萘洛尔和美托洛尔则需每日2～3次。
3类 α、β受体阻断药
拉贝洛尔
拉贝洛尔(labetolol,柳胺苄心定)的特点是兼具β和α受体阻断作用。根据麻醉犬实验，其β1受体阻断作用为普奈洛尔的1/4，对β2受体作用为普奈洛尔的1/11～1/17。其对β受体阻断作用为对α受体阻断作用的4～16倍。
多用于中度和重度高血压病，也有用于绞痛的报告。主要通过阻断β受体抑制心脏和阻断α受体舒张血管，从而发挥较好的疗效。此外尚有增加肾血流量的作用。
