生物转化的第二步反应是结合。多数经过氧化反应的药物再经肝微粒体的葡萄糖醛酸转移酶作用与葡萄糖醛酸结合。有些药物还能和乙酰基、甘氨酸、硫酸等结合。这些结合反应都需要供体参加，例如二磷酸尿嘧啶是葡萄糖醛酸的供体。药物在体内转化过程，举例说明见表3-1。
表3-1药物生物转化类型举例
| 转化类型 | 转化反应通式 | 酶系 | 药物举例 |
| 1．氧化 脂肪族羟化 芳香族羟化 N去烷基 O去烷基 硫氧化 去硫 去卤 环氧化 醇类氧化 醛类氧化 胺类氧化 嘌呤氧化 2．还原 硝基还原 偶氮还原 醛类还原 酮类还原 3．水解 酰胺键水解 酯键水解 4．结合 葡萄糖醛酸 结合 乙酰化 |
R→ROH Ar→ArOH CH3 | R1―N―R2→R1―NH―R2 R―O―CH3→ROH O ‖ R1―S―R2→R1―S―R2 S O ‖ ‖ R1―P―R2→R1―P―R2 X OH | | R1―CH―R2→R1―CH―R2+HX O / / R1―CH=CH―R2→R1―CH―CH―R2 R―CH2OH→RCHO RCHO→RCOOH RCH2NH2→RCHO+NH2 Ar(N)→Ar(O) ArNO2→ArNH2 Ar1―N=N―Ar2→Ar1NH2+Ar2NH2 RCHO→RCH2OH O OH ‖ | R1―C―R2→R1―CH―R2 R1―CONH―R2→R1COOH+R2NH2 R1COOR2→R1COOH+R2OH 载体：UDP-葡萄糖醛酸 载体：乙酰辅酶A |
微粒体酶 微粒体酶 微粒体酶 微粒体酶 微粒体酶 微粒体酶 微粒体酶 微粒体酶 非微粒体酶 非微粒体酶 非微粒体酶 非微粒体酶 微粒体酶 微粒体酶 非微粒体酶 非微粒体酶 微粒体酶 非微粒体酶 微粒体酶 非微粒体酶 |
司可巴比妥 苯妥英 地西泮 可待因 氯丙嗪 对硫磷 氟烷 苯并芘(致癌物) 乙醇 乙醛 肾上腺素,组胺 茶碱 氯硝西泮 百浪多息 水合氯醛 纳洛酮 利多卡因,普鲁卡因胺 乙酰胆碱,普鲁卡因 氯霉素,吗啡 异烟肼 |
