免疫抑制剂种类较多，常用的主要有五类：
(1)肾上腺皮质激素，可抑制细胞增殖，特别是胸腺依赖性淋巴细胞的增殖，在高浓度时可使淋巴细胞溶解;抑制单核吞噬细胞系统的活性;抑制补体的活性。常用药物如强的松等。
(2)抗淋巴细胞丙种球蛋白(ALG)，进入人体后即可与淋巴细胞结合，在吞噬细胞及补体参与下，使淋巴细胞被吞噬或溶解，从而导致外周血中淋巴细胞数目减少。该制剂是用人淋巴细胞免疫动物后，从血清中提取丙种球蛋白制成的。ALG常与肾上腺素、硫唑嘌呤等免疫抑制剂联合使用，用来抑制同种异体脏器移植病人的移植排斥反应，以达到延长移植器官的存活时间，保存脏器的功能。
(3)烷化剂，可与细胞中的DNA形成交联，破坏DNA的结构及功能，使细胞(包括淋巴细胞)停止分裂繁殖甚至死亡。如环磷酰胺(CP)和硫唑嘌呤。
