活性多肽与药物开发
基本信息·出版社：中国医药科技出版社 ·页码：943 页 ·出版日期：2008年06月 ·ISBN：7506738260/9787506738262 ·条形码：9787506738262 ·版本：第1 ...
| 商家名称 |
信用等级 |
购买信息 |
订购本书 |
|
|
 |
活性多肽与药物开发 |
 |
|
|
活性多肽与药物开发 |
|
基本信息·出版社：中国医药科技出版社
·页码：943 页
·出版日期：2008年06月
·ISBN：7506738260/9787506738262
·条形码：9787506738262
·版本：第1版
·装帧：平装
·开本：16
·正文语种：中文
·外文书名：PEPTIDES AND DRUG DEVELOPMENT
内容简介 本书是国内第一部完整介绍活性肽结构改造的专著。书中上篇全面、系统地介绍了五十多类结构改造的化学策略及生物活性功用；还有针对性地介绍了一些肽合成策略及肽药剂型的应用。下篇对各种内源性肽、天然产物肽，按生物活性的不同及其药物开发的情况逐一给予介绍。全书在叙述基本原理、研究策略的同时，配合了大量实例及充分的文献。
该书既可作为高校教师、研究生及高年级本科生的教学参考书，也可用于广大药物研究院（所>圾生物医药研发单位（企业）的研究、开发和管理人员的工具书。
目录 上篇总论
第一章肽的特性
第一节历史
第二节特点
第三节肽的功能与药物开发
第二章肽的结构类型及合成策略
第一节结构分类及成功案例
第二节N-甲基肽
第三节NSG及UN肽
第四节残基位点变构
第五节非蛋白源性氨基酸
第六节肽链C末端变构
第七节D肽及逆肽
参考文献
第三章伪肽
第一节伪肽的类型
第二节还原型伪肽
第三节酮伪肽
第四节氮杂伪肽
第五节氧杂伪肽
第六节硫杂及磷杂伪肽
参考文献
第四章糖肽、磷肽与肽核酸
第一节糖肽的结构分类
第二节糖肽的合成
第三节糖肽的活性应用
第四节磷肽
第五节肽核酸（PNA）
参考文献
第五章Freidinger肽
第一节Freidinger肽的结构类型
第二节单环Freidinger肽的合成
第三节稠环Freidinger肽合成
第四节Freidinger肽的生物活性
参考文献
第六章环肽
第一节环肽的类型
第二节DKP环肽
第三节经典环肽的合成
第四节醚环肽合成
第五节硫醚环肽的合成
第六节烯及饱和烃环肽的合成
第七节其他桥连环肽
第八节环肽的活性应用
参考文献
第七章简化肽与加合肽
第一节蛋白质、长链肽的序列简化
第二节多重肽
第三节杂交肽
第四节缀合肽
参考文献
第八章拟肽
第一节转折模拟肽
第二节整体分子模拟肽
参考文献
第九章α，β一二氨基酸及相关肽
第一节简介
第二节含有α，β-二氨基酸及相关的肽化合物
第三节α，β-二氨基酸的合成
参考文献
第十章肽合成策略
第一节交叉匹配的WANG策略
第二节裂解方式
第三节长链肽合成策略
第四节困难肽合成对策
第五节巧妙合成
第六节合理合成策略
参考文献
第十一章肽类药物的剂型
第一节肽类药物的特点
第二节注射给药剂型
第三节非注射给药剂型
第四节新技术的应用
参考文献
下篇活性肽各论
第十二章骨代谢肽
第一节成骨生长肽
第二节降钙素，
第三节甲状旁腺激素
第四节其他
参考文献一一
第十三章造血干细胞活性肽
第一节四肽AcSDKP
第二节五肽pEEDCK
第三节OGP
第四节胸腺素β4
第五节神经肽
参考文献
第十四章抗肿瘤肽
第一节生长抑素类
第二节黄体激素释放激素类
第三节抗侵袭、抗转移肽
第四节其他
参考文献
第十五章免疫活性肽
第一节胸腺激素类
第二节吞噬刺激素
第三节其他
参考文献
第十六章镇痛肽
第一节内啡肽类
第二节毒素肽
第三节其他
参考文献
第十七章海洋天然产物肽
第一节源于海绵的活性肽
第二节源于海鞘的活性肽
第三节源于蓝藻的活性肽
第四节其他来源海洋活性肽
第五节其他
参考文献
第十八章合成肽疫苗
第一节肽疫苗的特点及类型
第二节抗病毒多肽疫苗
第三节其他合成肽疫苗
参考文献
第十九章核素标记肽
第一节核素类型及标记方法
第二节生长抑素标记肽
第三节其他活性肽的标记
参考文献
第二十章多肽抗生素
第一节来源于微生物的多肽抗生素
第二节植物来源的多肽抗生素
第三节来源于动物的多肽抗生素
第四节化学合成的多肽抗生素
第五节开发中的多肽抗生素
参考文献
第二十一章神经肽
第一节下丘脑神经肽
第二节垂体肽
第三节阿片肽
第四节脑肠肽
第五节B一淀粉样蛋白聚合抑制剂
第六节开发中的神经肽类药物
参考文献
第二十二章抗凝肽
第一节凝血过程
第二节抗凝活性肽
第三节开发中的抗凝活性肽
参考文献
第二十三章生长调节和血糖调节肽
第一节生长调节肽
第二节血糖调节肽
参考文献
第二十四章酶抑制剂
第一节BACE 1抑制剂
第二节金属蛋白酶抑制剂
第三节半胱氨酸一天冬氨酸蛋白酶抑制剂
第四节半胱氨酸蛋白酶抑制剂
第五节其他酶抑制剂
参考文献
附录Ⅰ英文缩写／全称对照
附录Ⅱ索引
……
序言 什么是肽？肽与药物有什么关系？甚至在许多受过高等教育的人群中，对这两个问题也很难说清楚。尽管在各种版本的《有机化学》教材里，肽的基本概念总会出现在某一章或一节中，但很少有人重视它。因为它在有机化学的广泛内容中被淹没了，历年的考卷中也很难找到“肽”这个词。
早年作者本人也相当忽视“肽”的存在。1978—1982年我读研究生时，从导师梁晓天先生那里接受的是天然产物化学的专业知识与研究技能。几年后（1985年）我要去美国作访问学者，联系到美国化学家、1984年诺贝尔化学奖获得者Merrifield教授的实验室，参与固相肽合成专业的研究。记得当时在周瑾教授的启发下，我搜肠刮肚才想到了肽与药物研究有关的唯一实例：脑啡肽，它具有强镇痛活性。尽管当时全然不知脑啡肽的结构、分子量等细节，但总算可用它作为面见Dr.Merrifield及Dr.Tam前仓促准备的一个内容了。
二十多年来，多肽化学学科及相关的技术取得了飞速发展。其中，分离纯化技术、结构确证手段、结构改造设计思想、高效缩合剂及自动化合成技术的不断进步，促成了当今每年可以发现数百种新活性肽和数十种肽类先导物进入临床试验的兴旺局面。
当肽与药物的关系日益引起药物研究、生产及相关的专业人员兴趣的时候，2003年春夏SARS在中国的肆虐给中国广大民众一个对肽类药物开始认知的大规模扫盲的机会。胸腺五肽（TP一5）在SARs流行的时候，既作预防药又作治疗药被广泛用于一线的医务人员、患者及他们的亲友。人们发现，凡是注射过TP一5的，其发病率或死亡率均明显下降。一时间，生产TP一5的单位由原来不足5家猛增至近80家。然而因技术问题，多数产品的质量不合格，以至国家医药管理部门不得不下文予以控制。多年来，一些重量级的治疗药，如催产素（助产、催乳）、胰岛素（治疗糖尿病）、奥曲肽（治疗上消化道出血）、亮丙瑞林（治疗前列腺癌）、胸腺素α1（治疗乙肝）、降钙素（治疗骨质疏松）等均为临床治疗相关疾病首选的肽类药物。另外，还有大批肽类候选药已经或正在进行临床试验。
与早已应用的普通合成药相比，肽类药物的研发尚处在年轻、上升的阶段，还有很大的开拓空间。长期以来，限制活性肽广泛用于临床的一个重要因素就是它在体内极易受到蛋白酶的水解，生物利用度差。因此，以活性肽为先导化合物进行结构改造，已成为当今药物研究领域中日益受到重视的方向之一。
文摘 插图：
